سفالکسین

نام محصول دارویی:کپسول های سفالکسین 250 و 500 میلی گرم

 

سفالکسین چیست

دارو ی سفالکسین Cefalexin یک آنتی بیوتیک نیمه سنتزی سفالوسپورین برای تجویز خوراکی است.

گروه دارویی: داروهای ضد باکتریایی برای استفاده سیستمیک ، سفالسپورینهای نسل اول 
سفالکسین ضد باکتری است و دارای فعالیت ضد میکروبی شبیه به سفالوریدین یا سفالوتین در برابر هر دو موجودات گرم مثبت و گرم منفی است.
آزمایشات آزمایشگاهی نشان می دهد که سفالوسپورین ها به دلیل مهار سنتز دیواره سلولی ، ضد باکتری هستند.
سفالکسین در برابر ارگانیسم های زیر در شرایط آزمایشگاهی فعال است:
- استرپتوکوک های بتا همولیتیک
- استافیلوکوکها از جمله سویه های کوآگولاز مثبت ، کوآگولاز منفی و پنی سیلیناز هستند.
- استرپتوکوک پنومونیه
- اشرشیا کولی
- پروتئوس
- گونه های کلبسیلا
- Haemophilus آنفلوانزا
- Branhamella catarrhalis
بیشتر سویه های انتروکوکی (Streptococcus faecalis) و چند گونه استافیلوکوک نسبت به سفالکسین مقاوم هستند. در برابر بیشتر گونه های Enterobacter ، Morganella morganii و Pr فعال نیست. ولگاریس هیچ فعالیتی در برابر گونه های سودوموناس یا گونه Herellea یا Acinetobacter calcoaeticus ندارد. Streptococcus pneumoniae مقاوم به پنی سیلین معمولاً در برابر آنتی بیوتیک های بتا-لاکتام مقاوم است. استافیلوکوکها با استفاده از روشهای آزمایشگاهی ، مقاومت متقابل بین سفالیکسین و آنتی بیوتیکهای نوع متیسیلین را نشان می دهند.

 

موارد استفاده از سفالکسین

سفالکسین در درمان عفونت های زیر استفاده می شود: عفونت دستگاه تنفسی. اوتیت مدیا ؛ عفونت های پوستی و بافت نرم. عفونتهای استخوانی و مفصلی. عفونت های دستگاه ادراری ، از جمله پروستاتیت حاد و عفونت های دندانی.
 
سفالکسین در برابر ارگانیسم های زیر در شرایط in vitro فعال است: استرپتوکوک β- haololicic؛ استافیلوکوکها ، از جمله سویه های کوآگولاز مثبت ، کوآگولاز منفی و تولید کننده پنی سیلیناز. استرپتوکوک پنومونیه؛ اشرشیا کولی؛ پروتئوس؛ گونه های کلبسیلا ، Haemophilus آنفلوانزا؛ Branhamella catarrhalis.
 
بیشتر سویه های انتروکوکی (Streptococcus faecalis) و چند گونه استافیلوکوک نسبت به سفالکسین مقاوم هستند. سفالکسین در برابر بیشتر سویه های انتروباکتر ، مورگانلا مورگانی ، پری بی فعال است. Vulgaris ، Colstridium difficule و گونه های زیر: legionella ، campylobacter، pseudomonas یا گونه های اینجا. استافیلوکوکها با استفاده از روشهای آزمایشگاهی ، مقاومت متقابل بین سفالکسین و آنتی بیوتیکهای نوع متی سیلین را نشان می دهند.

 

نحوه مصرف سفالکسین

دوز مصرف سفالکسین در بزرگسالان

1-4 گرم روزانه در دوزهای تقسیم شده؛ بیشتر عفونت ها به هر دو ساعت 500 میلی گرم پاسخ می دهند.
برای عفونت های پوستی و بافت نرم ، فارنژیت استرپتوکوکی و عفونت ادرار خفیف و بدون عارضه ، میزان مصرف معمول 250 میلی گرم در هر 6 ساعت یا 500 میلی گرم در هر 12 ساعت است.
عفونت های شدیدتر یا آنهایی که ناشی از ارگانیسم های کمتر مستعد هستند ، ممکن است به دوزهای بیشتری نیاز داشته باشند.
اگر دوزهای روزانه سفالکسین بیشتر از 4 گرم مورد نیاز سفالوسپورینهای تزریقی باشد ، در دوزهای مناسب باید در نظر گرفته شود.

دوز مصرف سفالکسین در سالمندان

دوز مصرف سفالکسین در سالمندان و بیماران دارای اختلال در عملکرد کلیه:
 
در مورد بزرگسالان سالمند ، اگر عملکرد کلیه به شدت مختل است (میزان فیلتراسیون گلومرولی <10 میلی لیتر در دقیقه) باید مقدار حداکثر دوز را به حداکثر روزانه 500 میلی گرم کاهش دهد.
 

دوز مصرف سفالکسین در کودکان

دوز روزانه توصیه شده برای کودکان در دوزهای تقسیم شده :
(25-50mg/kg (10-20mg/lb
برای پوست ، عفونت های بافت نرم ، فارنژیت استرپتوکوکی و عفونت ادراری خفیف و بدون عارضه ، ممکن است کل دوز روزانه تقسیم و تجویز شود و هر 12 ساعت یکبار مصرف شود.
برای اکثر عفونت ها برنامه زیر پیشنهاد شده است:
کودکان زیر 5 سال: 125mg هر 8 ساعت.
کودکان 5 سال به بالا:250mg هر 8 ساعت.
در عفونت های شدید ، دوز ممکن است دو برابر شود.
در درمان اوتیت مدیای ، مطالعات بالینی نشان داده است که دوز در 4 دوز تقسیم شده لازم است.
دوز 75تا 100 mg/kg/day
در درمان عفونت های استرپتوکوکی بتا-همولیتیک ، یک دوز درمانی باید حداقل برای 10 روز تجویز شود.

 

موارد منع مصرف سفالکسین

به بخش هشدار ها مراجعه فرمایید.

سفالکسین در بیمارانی که با آلرژی شناخته شده نسبت به گروه آنتی بیوتیک سفالوسپورین ها یا به هر یک از مواد تحریک کننده ذکر شده در پاراگراف بعدی منع مصرف دارد.
لاکتوز، استئارات منیزیم، پوسته کپسول، اکسید آهن سیاه (E172)، دی اکسید تیتانیوم (E171)، اریتروسین (E127)، کینولین زرد (E104)، ژلاتین
 
سفالکسین باید با احتیاط به بیمارانی نشان داده شود که نسبت به سایر داروها حساسیت نشان داده اند. سفالوسپورین ها باید با احتیاط به بیماران حساس به پنی سیلین داده شوند ، زیرا شواهدی از حساسیت متقاطع جزئی بین پنی سیلین ها و سفالوسپورین ها وجود دارد. بیماران نسبت به هر دو دارو واکنش های شدیدی نشان داده اند (از جمله آنافیلاکسی).سفالکسین در بیماران مبتلا به پورفیری حاد منع مصرف دارد.
 

 

احتیاط در زمان مصرف سفالکسین

قبل از شروع درمان با سفالکسین ، باید تلاش کرد که بیمار واکنش های حساسیت قبلی به سفالوسپورین ها ، پنی سیلین ها یا داروهای دیگر داشته باشد یا خیر. سفالکسین باید با احتیاط به بیماران حساس به پنی سیلین داده شود. شواهد بالینی و آزمایشگاهی از حساسیت متقاطع جزئی پنی سیلین ها و سفالوسپورین ها وجود دارد. بیماران نسبت به هر دو دارو واکنش های شدیدی نشان داده اند (از جمله آنافیلاکسی).
 
در صورت بروز واکنش آلرژیک به سفالکسین ، دارو باید قطع شود و بیمار با عوامل مناسب تحت درمان قرار گیرد. مصرف طولانی مدت سفالکسین ممکن است منجر به رشد ارگانیسم های غیر حساس شود. رعایت دقیق حال بیمار ضروری است.
 
کولیت سودوممبرانوس تقریباً با کلیه آنتی بیوتیک های طیف گسترده ، از جمله ماکرولیدها ، پنی سیلین های نیمه سنتزی و سفالوسپورین ها گزارش شده است. بنابراین مهم است که تشخیص آن در بیمارانی که به دلیل استفاده از آنتی بیوتیکها دچار اسهال می شوند ، در نظر گرفته شود. چنین کولیتی ممکن است از شدت خفیف تا تهدید کننده زندگی متغیر باشد. موارد خفیف کولیت معمولاً با قطع دارو پاسخ می دهد. در موارد متوسط ​​تا شدید ، اقدامات مناسب باید انجام شود.
 
سفالکسین در صورت وجود عملکرد کلیوی با اختلال قابل توجه باید با احتیاط مصرف شود. مطالعات بالینی و آزمایشگاهی دقیق باید انجام شود زیرا دوز ایمن ممکن است پایین تر از حد معمول توصیه شده باشد.
 
آزمایش مثبت Coombs مثبت در طول درمان با آنتی بیوتیک های سفالوسپورین گزارش شده است. در مطالعات خون شناسی یا در روش های تطبیق متقابل انتقال خون هنگام انجام تست آنتی گلوبولین در سمت جزئی یا در آزمایش Coombs نوزادانی که مادران آنها قبل از زایمان آنتی بیوتیک های سفالوسپورین دریافت کرده اند ، باید تشخیص داد که آزمایش Coombs ممکن است مثبت باشد. 
 
یک واکنش مثبت کاذب برای گلوکز در ادرار ممکن است با محلول های بندیکت یا فلینگینگ یا با قرص های آزمایش سولفات مس ایجاد شود.
 
بیماران مبتلا به مشکلات ارثی نادر از عدم تحمل گالاکتوز ، کمبود لاپاز یا سوء جذب گلوکز-گالاکتوز نباید این دارو را مصرف کنند.
 
Pustulosis exanthematous Generalized حاد (AGEP) در ارتباط با درمان سفالکسین گزارش شده است. در زمان تجویز پزشك باید از علائم و نشانه ها مشاوره گرفته و از نظر واكنش های پوستی از نزدیک مراقبت شود. اگر علائم و علائم حاکی از این واکنشها باشد ، سفالکسین باید فوراً قطع شود و یک درمان جایگزین در نظر گرفته شود. بیشتر این واکنش ها به احتمال زیاد در هفته اول در طول درمان رخ می دهد.
 در زمان مصرف سفالکسین رانندگی نکنید، از ماشین آلات استفاده کنید یا هر کاری را که نیاز به هشیاری دارید انجام دهید، تا زمانی که بتوانید آن را با خیال راحت انجام دهید.
 

 

تداخل دارویی سفالکسین

پروبنسید باعث کاهش دفع سفالکسین می شود که منجر به افزایش غلظت پلاسما می شود. سفالوسپورین ها ممکن است در صورت وجود آمفوتریسین ، دیورتیک ها ، آمینوگلیکوزیدها ، کاپرومیسین یا وانکومایسین ، خطر ابتلا به نفروسیدگی را افزایش دهند.
 
در یک مطالعه واحد از 12 فرد سالم با دوز 500 میلی گرم سفالکسین و متفورمین ، متفورمین پلاسما و AUC به ترتیب به طور متوسط ​​34٪ و 24٪ افزایش یافته است ، و دفع داروی متفورمین از کلیه را به طور متوسط ​​14٪ کاهش داده است. در این مطالعه هیچ عوارض جانبی در 12 بیمار سالم گزارش نشده است. از تعامل سفالکسین و متفورمین به دنبال تجویز دوزهای متفاوتی اطلاعی در دست نیست. اهمیت بالینی این مطالعه مشخص نیست ، به خصوص که هیچ موردی از "اسیدوز لاکتیک" در ارتباط با متفورمین همزمان و درمان سفالکسین گزارش نشده است.
 
هیپوکالمی در بیمارانی که داروهای سیتوتوکسیک برای لوسمی مصرف می کنند در هنگام استفاده از جنتامایسین و سفالکسین توصیف شده است.
 

 

مصرف سفالکسین در بارداری و شیردهی

حاملگی: اگرچه مطالعات آزمایشگاهی و بالینی هیچگونه شواهدی از تراتوژن بودن نشان نداده است ، اما باید در هنگام تجویز برای بیمار باردار احتیاط کرد.
 
شیردهی: دفع سفالکسین در شیر مادر به دنبال دوز 500 میلی گرم ، تا 4 ساعت افزایش یافته است. این دارو به حداکثر 4 میکروگرم در میلی لیتر در میلی لیتر رسیده و به تدریج کاهش یافته و 8 ساعت پس از تجویز ناپدید شده است. در هنگام تزریق سفالکسین به مادر شیرده ، باید احتیاط کرد.
 

 

عوارض جانبی سفالکسین

عوارض جانبی در دستگاه گوارش : علائم شکمی ممکن است در طول یا بعد از درمان آنتی بیوتیکی ظاهر شود. تهوع و استفراغ بندرت گزارش شده است. بیشترین عارضه جانبی اسهال بوده است. این به ندرت به اندازه کافی شدید بود که بتواند درمان را قطع کند. سوء هاضمه و درد شکم نیز رخ داده است.
 
حساسیت: واکنش های آلرژیک به صورت بثورات ، کهیر ، آنژیوودم ، به ندرت اریتما مولتیفره ، سندرم استیونز-جانسون و نکرولیز اپیدرمی سمی مشاهده شده است. این واکنشها معمولاً با قطع مصرف دارو متوقف می شود ، اگرچه در بعضی موارد ممکن است درمان حمایتی لازم باشد. آنافیلاکسی نیز گزارش شده است.
 
خونریزی و سیستم لنفاوی: ائوزینوفیلی ، نوتروپنی ، ترومبوسیتوپنی ، کم خونی همولیتیک و آزمایش Coombs مثبت گزارش شده است.
 
کبدی؛ مانند برخی پنی سیلین ها و برخی دیگر سفالوسپورین ها ، هپاتیت زودرس و زردی کلستاتیک به ندرت گزارش شده است.  AST و ALT کمی بالا گزارش شده است.
 
اختلالات پوستی و زیر پوستی:
ناشناخته است - پوستی پوسته شدن اگزانتریوم حاد (AGEP)
موارد دیگر : این واکنشها شامل خارش دستگاه تناسلی و مقعد ، مونزیلاز دستگاه تناسلی ، واژینیت و ترشحات واژینال ، سرگیجه ، خستگی ، سردرد ، اضطراب ، سردرگمی ، توهم ، تب ، ورم مفاصل ، آرتروز و اختلال در مفصل است. بیش فعالی ، عصبی بودن ، اختلال در خواب و هیپرتونی نیز گزارش شده است. نفریت بینابینی برگشت پذیر به ندرت گزارش شده است و نکرولیز اپیدرمی سمی بندرت مشاهده شده است. 

گزارش عوارض جانبی مشکوک

گزارش عوارض جانبی مشکوک پس از تأیید دارو مهم است. این امر امکان نظارت مستمر بر تراز سود دهی / ریسک محصولات دارویی را فراهم می کند ، از متخصصان بهداشت خواسته می شود هرگونه عارضه جانبی مشکوک را گزارش دهند.

 

مصرف بیش از حد سفالکسین

علائم مصرف بیش از حد ممکن است شامل تهوع ، استفراغ ، پریشانی اپی گاستریک ، اسهال و خونریزی باشد.
در صورت مصرف بیش از حد شدید ، مراقبت های حمایتی عمومی از جمله نظارت دقیق از نظر بالینی و آزمایشگاهی بر روی عملکردهای خون شناختی ، کلیوی و کبدی و وضعیت انعقادی تا زمان ثبات بیمار توصیه می شود. دیورز اجباری ، دیالیز صفاقی ، همودیالیز  برای مصرف بیش از حد سفالکسین مفید نیست. بسیار بعید است که یکی از این مراحل ذکر شود.مگر در مواردی که 5 تا 10 برابر مقدار طبیعی روزانه مصرف شده باشد .
گزارش شده است از خونریزی بدون اختلال در عملکرد کلیه در کودکان که بطور تصادفی بیش از 3.5 گرم سفالکسین در روز مصرف می کنند. درمان حمایتی (مایعات) بوده و هیچ نتیجه ای از آن گزارش نشده است.
 

 

خواص دارویی سفالکسین

سفالکسین ممکن است بدون توجه به وعده های غذایی داده شود. سفالکسین پس از تجویز خوراکی از دستگاه گوارش به سرعت جذب می شود و حدود 1 ساعت پس از تجویز غلظت اوج پلاسما را تولید می کند. پس از دوزهای 250mg ، 500mg و 1g ، میانگین سطح سرمی اوج تقریباً 9 ، 18 و 32mg / L به ترتیب در 1 ساعت بدست آمد.
سطح قابل اندازه گیری 6 ساعت پس از تجویز وجود داشت.
سفالکسین تقریباً به طور کامل از دستگاه گوارش و روده جذب می شود و 75-100٪ به سرعت در فرم فعال در ادرار دفع می شود. اگر سفالکسین با غذا مصرف شود ، تأخیر و جذب کمی کاهش می یابد و احتمالاً از بین رفتن پلاسما به تأخیر می افتد. نیمه عمر در بیمارانی که عملکرد کلیوی طبیعی دارند تقریباً 60 دقیقه است. همودیالیز و دیالیز صفاقی باعث کاهش سفالکسین از خون می شود.
 
گزارش شده است که نیمه عمر بیولوژیکی از 0.6 تا حداقل 1.2 ساعت است و این با کاهش عملکرد کلیه افزایش می یابد. حدود 10 تا 15٪ از یک دوز به پروتئین های پلاسما متصل است.
 
سطح اوج خون یک ساعت پس از تجویز به دست می آید ، و سطح درمانی به مدت 6-8 ساعت حفظ می شود. حدود 80٪ داروی فعال طی 6 ساعت در ادرار دفع می شود. هیچ تجمع با دوزهای بالاتر از حداکثر درمانی 4 گرم در روز مشاهده نمی شود. نیمه عمر ممکن است در نوزادان به دلیل عدم نارسایی کلیوی افزایش یابد ، اما تجویز آنها تا 50mg / kg / day تجمع نمی یابد.
 
سفالکسین با استفاده از فیلتراسیون گلومرولی و ترشح از طریق ادرار دفع می شود. مطالعات نشان داد كه بیش از 90٪ از دارو در طی 8 ساعت بدون تغییر در ادرار دفع می شود. در این دوره ، غلظت اوج ادرار پس از دوز 250mg ، 500mg و 1g به ترتیب تقریبا 1000 ، 2200 و 5000mg / L به ترتیب بود.
 
داده های ایمنی بالینی
تجویز خوراکی روزانه سفالکسین به موش ها در دوزهای 250 یا 500 میلی گرم بر کیلوگرم قبل از بارداری یا در موش ها فقط در دوره ارگانیزاسیون ، تأثیر منفی بر باروری ، زنده ماندن جنین ، وزن جنین نداشته است.سفالکسین در مقایسه با حیوانات بالغ هیچ سمیت در موشهای شیرخوار و نوزادان نشان نداد.

نظرات

برای ارسال نظر باید وارد حساب کاربری شوید. ورود یا ثبت نام

بیشتر بخوانید